中医认为，大肠包括结肠和直肠，其络脉络肺，与肺相表里，而“肺朝百脉”，所以药物经直肠吸收后可通过经脉上输于肺，再由肺将药物运送到五脏六腑、四肢百骸。
同时现代医学已证实直肠的周围有丰富的动脉、静脉、淋巴丛，直肠粘膜具有很强的吸收功能。直肠给药，药物混合于直肠分泌液中，通过肠粘膜被吸收，从而达到治疗疾病的目的。
通过肠粘膜吸收，传输途径大致有三：
①由直肠中静脉、下静脉和肛门静脉直接吸收进入大循环，因不经过肝脏从而避免了肝脏的首过解毒效应，提高血药浓度；
②由直肠上静脉经门静脉进入肝脏，代谢后再参与大循环；
③直肠淋巴系统也吸收部分药物。
这三条途径均不经过胃和小肠，避免了酸、碱消化酶对药物的影响和破坏作用，亦减轻药物对胃肠道的刺激，因而直肠给药大大地提高了药物的生物利用度。
用药更安全
口服给药，一般经由肝肾等器官代谢；而直肠给药是通过直肠的黏膜吸收，直接进入大循环，避免了肝脏的首过效应，可减少药物对胃肠道的刺激，也减轻药物对肝、肾的毒副作用。对于肝、肾等器官发育还不健全的儿童来说这一点尤为重要。
用药更方便
直肠给药可“减打针之痛、免吃药之苦”。小儿口服给药不易灌喂，孩子在哭闹时易出现呛药、呕吐，往往影响有效剂量，对于不易接受注射和口服给药的婴幼儿患者，便于给药，减轻了家长的心思担负，削减孩子的苦楚。同时，对于不能吞咽或者吞咽困难的患者来说也更适合此法给药。
疗效更好
直肠给药途径吸收快、起效快：国内外有关人员曾对片剂、胶囊、注射剂、栓剂等四种剂型进行生物利用度测定研究，结果，直肠给药半小时就能起效，口服约一个小时起效。它们吸收后，血药浓度维持时间相似，都约4小时。
直肠给药一般采用俯卧位，具体操作步骤如下：
取合适的药物（用量见下表），吸入注射器内，安装好小儿直肠给药导管，将注射器内剩余空气排尽，然后对装有药液的注射器进行预热加温。加温大多采用热水浸泡法，其热水的温度应控制在37℃--40℃之间，浸泡约5---10分钟即可。去除加温好的注射器，将患儿调整至理想体位，用医用石蜡油涂在直肠给药导管的远端，约2--5cm，再将患儿的肛门周围涂少许石蜡油。然后将给药导管缓缓插入肛门至合适位置（插入深度见下表），将药液缓缓注入直肠内，注射完毕后，轻轻拍打患儿臀部2--3下，同是将给药导管轻轻拔出，叮嘱患儿或家长，让患儿取左侧位静卧5--10分钟，方可自由活动。
小儿直肠给药导管插入深度及给药量
年龄 | 插管深度（cm) | 推荐给药量（ml) |
新生儿~2周岁 | 4.0~5.0 | 4~6 |
3~5周岁 | 5.0~8.0 | 5~10 |
6~9周岁 | 8.0~12 | 9~20 |
10~14周岁 | 12~15 | 20~30 |
①给药环境温度适宜，安静舒适，争取患儿配合；
②操作轻柔快捷，熟练准确，避免直肠损伤；
③注意药液温度不宜过热或过低，以免刺激直肠，产生排便反应；
④严格掌握药物的配伍禁忌和适应症
⑤腹泻较重的患儿，暂时不宜采用直肠给药。
