药一学习第三周

第三章　药物固体制剂和液体制剂与临床应用（2）

液体制剂

液体制剂的分类

（1）分散系统分类

（2）按给药途径分类：按照给药途径，液体制剂可分为以下几类：①内服液体制剂：经胃肠道给药、吸收发挥全身治疗作用，如糖浆剂、乳剂、混悬液等；②外用液体制剂：皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂等；五官科用液体制剂：如洗耳剂、滴耳剂、洗鼻剂、滴鼻剂、含漱剂等；直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。

液体制剂的特点

（1）液体制剂的优点：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散程度高，吸收快，作用较迅速；②给药途径广泛，可以内服、外用；③易于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者；④药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性，通过调节液体制剂的浓度，避免固体药物（溴化物、碘化物等）口服后由于局部浓度过高引起胃肠道刺激作用。

（2）液体制剂的缺点：①药物分散度较大，易引起药物的化学降解，从而导致失效；②液体制剂体积较大，携带运输不方便；③非均相液体制剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列物理稳定性问题；④水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。

液体制剂的一般质量要求

　　均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；液体制剂在保存和使用过程中不应发生霉变；包装容器适宜，方便患者携带和使用。

液体制剂的溶剂和附加剂

　　1.液体制剂的溶剂

　　液体制剂的常用溶剂按极性大小分为：极性溶剂（如水、甘油、二甲基亚砜等）、半极性溶剂（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）、非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等）。

　　2.液体制剂常用的附加剂

　　因制备各种类型液体制剂的需要，需选择各类附加剂，起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿，以及矫味（嗅）、着色等作用。

　　（1）增溶剂：增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的药物称为增溶质。增溶量为每1g增溶剂能增溶药物的克数。以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适HLB值为15～18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

（2）助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。

（3）潜溶剂：潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。如甲硝唑在水中的溶解度为10%（W/V），使用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。

（4）防腐剂：

①苯甲酸与苯甲酸钠：在pH4的介质中作用最好，适用于内服和外用制剂作防腐剂。

②对羟基苯甲酸酯类：亦称尼泊金类，有甲、乙、丙、丁四种酯，特别对大肠埃希菌有很强的抑制作用。几种对羟基苯甲酸酯混合使用有协同作用，防腐效果更佳。含聚山梨酯类的药液中不宜选用本类防腐剂。本品适用于内服液体制剂作防腐剂。

③山梨酸与山梨酸钾：需在酸性溶液中使用，在pH4时防腐效果最好。在含有聚山梨酯的液体制剂中仍有较好的防腐效力。

④苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子型表面活性剂。

　　⑤其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。

（5）矫味剂：

　　①甜味剂：常用甜味剂包括天然甜味剂与合成甜味剂两大类。天然甜味剂主要有蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆等。山梨醇、甘露醇等也可作甜味剂。合成甜味剂主要有糖精钠；阿司帕坦。

　　②芳香剂

　　③胶浆剂

　　④泡腾剂：将有机酸与碳酸氢钠混合后，遇水产生大量二氧化碳，二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用。

　　（6）着色剂

表面活性剂的分类

　　阳离子型表面活性剂——苯扎氯铵（洁儿灭）
　　                      苯扎溴铵（新洁尔灭）
　　
　　

乳剂的稳定性

乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系，制成后在放置过程中常出现分层、合并、破裂、絮凝、转相、酸败等不稳定的现象。

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